* Érdemes Tudni *
2013.04.13 23:21
Epipedobates tricolor
Amerikai kutatók nemrégiben egy dél-amerikaiőserdőkben élő kis béka, az Epipedobates tricolor bőréből izoláltak roppant kis mennyiségben egy alkaloidot, amelyet epibatidinnek neveztek el. Jellemző a kémia és a biológia mai fejlettségi szintjére, hogy az 500 békából izolált 0,5 mg anyag szerkezetét képesek voltak felderíteni, és azt is meg tudták állapítani, hogy az anyag a morfinnál mintegy hatszázszor erősebb fájdalomcsillapító, és nem a morfinreceptoron hat. A farmakológusok körében hosszú ideig dogmaként szerepelt az a tétel, miszerint az erős fájdalomcsillapítók (pl. morfin, heroin) könnyen függőséget okoznak. Ezek az anyagok az ún. morfinreceptorokon hatnak, vagyis nem létezik olyan erős fájdalomcsillapító, amely ne váltana ki függőséget. Az epibatidin erős, de függőséget feltehetően nem okozó hatása tehát igen nagy figyelmet keltett.
Békaméreg
Az alaposabb biológiai vizsgálatokhoz viszont nagyobb mennyiségű anyagra van szükség. Képzeljük el például, hogy 5 g epibatidin kinyeréséhez 5 millió békát kellene összegyűjteni és elpusztítani, ami közel lehetetlen és igen kegyetlen feladat lenne. Szóba jöhetne még a béka tenyésztése farmokon. A fogságban azonban a béka hamarosan megszünteti az epibatidin termelését, mivel erre a bőrében lévő mérgező anyagra védekezés céljából van szüksége, a farmokon viszont nincsen ellenség. "Akkor minek strapáljam magam a méreg termelésével?" - gondolja magában teljesen logikusan a béka.
Szintetikus szerves kémia
Egyetlen út marad megint csak, az epibatidin teljes szintézise. A négy lehetséges sztereoizomer közül a kívánatos térszerkezetű molekulát nekünk sikerült először sztereoszelektív módon szintetizálni, és így elhárult az akadály az alaposabb vizsgálatok elvégzése elől, mert tetszés szerinti mennyiség áll rendelkezésre az anyagból anélkül, hogy egyetlen egy békát is el kellene pusztítani. A szintetikus szerves kémia tehát a leginkább környezetbarát tudományok egyike. A teljes szintézisre azért is szükség van, mert az epibatidin a fájdalom csillapítása mellett elég toxikus, így a gyógyító és a mérgező hatás közötti adag megválasztására szűk a lehetőség. A szintézis lehetővé teszi olyan további származékok előállítását, amelyektől az említett különbség növelése remélhető.Gondoljunk csak az antibiotikumokra. A penicillin például elég gyorsan elvesztette hatékonyságát számos mikrobával szemben, mivel azok "hozzászoktak". Így az alapmolekulát szintézissel kellett folyamatosan módosítani, hogy ismét erős hatású anyagokhoz jussunk. A szintézisnek ez az aspektusa is rendkívül fontos a gyógyszerkémia tudományában.